2017成人高考医学综合抗生素复习资料

抗生素复习知识点是成考医学考试中常考的知识点之一，做好相应的复习很重要。下面本站小编为大家整理的成人高考医学综合抗生素复习资料，希望大家喜欢。

(一)青霉素钠

母核上3个手性碳2S,5R,6R

1、化学名：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐

2、性质不稳定：

内酰胺环不稳定

酸、碱、β-内酰胺酶导致破坏

(1)不耐酸　 不能口服

(2)碱性分解及酶解

(3)半衰期短

解决办法有三种：

①排泄快，与丙磺舒合用

②羧基酯化，缓慢释放

③与胺成盐延长时间

(4)过敏反应

生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物是过敏原

过敏原的抗原决定簇：青霉噻唑基

交叉过敏，皮试后使用!

青霉素的缺点：

①不耐酸，不能口服

②不耐酶，引起耐药性

②抗菌谱窄

3、发展半合成青霉素(词干西林)：

(1)耐酸青霉素

6位侧链具有吸电子基团

(2)耐酶青霉素

侧链引入体积大的基团，阻止酶的进攻

(3)广谱青霉素

侧链引入极性大的基团，如氨基

半合成青霉素

蒺藜药理

水浸液、乙醇一水浸液及30%乙醇浸液对麻醉动物均有降压作用。灰分中钾盐及生物碱成分有利尿作用。生物碱成分和水溶部分对大鼠小肠蠕动有抑制作用。这一作用与乙酰胆碱有对抗性。医|学教育网搜集整理此外生药提取物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长有抑制作用。

生药所含硝酸钾透入体内还原成亚硝酸钾，可引起高铁血红蛋白而产生窒息。其生物碱成分除具有上述作用外，对大鼠还有中枢兴奋作用，剂量50毫克/公斤可引惊厥，20毫克/公斤，可明显降低大鼠肾上腺中维生素C含量、升高血糖、胆固醇及肾腺皮质激素的血药浓度。

枳实与枳壳药理

(1)对胃肠平滑肌的作用

枳实、枳壳→胃肠平滑肌→双向作用：既可兴奋胃肠道平滑肌，又可降低胃肠平滑肌张力。

枳实、枳壳对胃肠的作用，与动物种属差异、机能状态、药物浓度等因素有关：

种属：

促进胃瘘、肠瘘犬的.胃肠运动，使胃肠收缩节律增加。

兴奋兔胃平滑肌，增强绵羊在体回肠、空肠平滑肌的电活动。 兴奋

正常人小肠蠕动加强，医|学教育网搜集整理蠕动波明显加深。

小鼠、豚鼠、家兔离体肠平滑肌→抑制。同时，能对抗乙酰胆碱、氯化钡、组胺的兴奋肠平滑肌作用。

浓度：

低浓度→短暂抑制后出现兴奋作用，高浓度→抑制肠平滑肌。

临床(机能状态)：

胸腹痞满、胃扩张、胃下垂、胃肠无力性消化不良、脱肛等功能低下疾病→兴奋胃肠平滑肌;

病理性机能亢进时(如胃肠痉挛、泄泻等)→抑制效应→解痉、止痛、止泻。

(2)抗胃溃疡。

(3)对子宫平滑肌的作用

枳实、枳壳对不同种属动物子宫有不同影响：

兴奋→家兔子宫(离体或在体、未孕及已孕)。

抑制→小鼠离体子宫，不论未孕或已孕。

临床：枳实、枳壳兴奋子宫→治疗子宫脱垂。

(4)镇痛。

蒺藜药理

水浸液、乙醇一水浸液及30%乙醇浸液对麻醉动物均有降压作用。灰分中钾盐及生物碱成分有利尿作用。生物碱成分和水溶部分对大鼠小肠蠕动有抑制作用。这一作用与乙酰胆碱有对抗性。医|学教育网搜集整理此外生药提取物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长有抑制作用。

生药所含硝酸钾透入体内还原成亚硝酸钾，可引起高铁血红蛋白而产生窒息。其生物碱成分除具有上述作用外，对大鼠还有中枢兴奋作用，剂量50毫克/公斤可引惊厥，20毫克/公斤，可明显降低大鼠肾上腺中维生素C含量、升高血糖、胆固醇及肾腺皮质激素的血药浓度。

枳实与枳壳药理

(1)对胃肠平滑肌的作用

枳实、枳壳→胃肠平滑肌→双向作用：既可兴奋胃肠道平滑肌，又可降低胃肠平滑肌张力。

枳实、枳壳对胃肠的作用，与动物种属差异、机能状态、药物浓度等因素有关：

种属：

促进胃瘘、肠瘘犬的胃肠运动，使胃肠收缩节律增加。

兴奋兔胃平滑肌，增强绵羊在体回肠、空肠平滑肌的电活动。 兴奋

正常人小肠蠕动加强，医|学教育网搜集整理蠕动波明显加深。

小鼠、豚鼠、家兔离体肠平滑肌→抑制。同时，能对抗乙酰胆碱、氯化钡、组胺的兴奋肠平滑肌作用。

浓度：

低浓度→短暂抑制后出现兴奋作用，高浓度→抑制肠平滑肌。