2016年执业药师《药物化学》热点：抗心律失常药

抗心律失常药能防治心动过速、过缓或心律不齐的'药物。但一般指防治心动过速及某些心律不齐的药物。

　　第十八章　抗心律失常药

按治疗用途分类：

抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、血脂调节、抗心绞痛、利尿

各种作用机制受体、酶、离子通道(考点)

一药多种用途

特指治疗心动过速型的心率失常

按电生理规律和药物作用机制分四类：

I：钠通道阻滞剂(IA、IB、IC)

II：β-受体阻断剂(在18章)

III：钾通道阻滞剂

IV：钙通道阻滞剂(21章抗高血压)

　　一、钠通道阻滞剂

1.奎尼丁

抗疟药奎宁的非对映异构体　奎宁抗疟药(3R, 4S, 8S, 9R)

奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S) 抗疟药

还是钠通道拮抗剂

2.盐酸普鲁卡因胺

麻醉药普鲁卡因(酯)结构改造(酰胺)，抗心率失常

代谢产物N-乙酰化半衰期长，使用注意

3.盐酸利多卡因

是麻醉药，后用作抗心率失常

N-脱单乙基代谢物

对中枢毒性大

4.盐酸美西律

化学名：1-(2,6- 二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐

结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键

抗心律失常、局麻双重作用

碱性尿中解离度小，血药浓度升高，注意不和碱性药物合用

5.盐酸普罗帕酮

Ic类抗心律失常

化学名：3-苯基 -1-〔2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基] 苯基〕-1-丙酮盐酸盐

R和S 两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性

代谢产物5-羟基化 N-去丙基产物 有活性

血药浓度个体差异大，应个体化给药

　　二、钾通道阻滞剂

盐酸胺碘酮

化学名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基)甲酮盐酸盐

代谢产物氮脱乙基 有活性，作用时间长

碘原子影响甲状腺素代谢